Blokatori kalcijskih kanala (BKK) su važna skupina lijekova za liječenje kardiovaskularnih (KV) bolesti.
BKK su lijekovi koji djelomice blokiraju prijenos kalcija kroz kalcijske kanale i na taj način mijenjanju funkciju stanice. Ako gledamo KV sustav, BKK djeluju tako da šire krvne žile (izravni relaksirajući učinak na glatke mišiće krvnih žila), pogotovo arterije, kako periferne, tako i koronarne krvne žile (krvne žile srca)…
Blokatori kalcijskih kanala (BKK) su važna skupina lijekova za liječenje kardiovaskularnih (KV) bolesti.
BKK su lijekovi koji djelomice blokiraju prijenos kalcija kroz kalcijske kanale i na taj način mijenjanju funkciju stanice. Ako gledamo KV sustav, BKK djeluju tako da šire krvne žile (izravni relaksirajući učinak na glatke mišiće krvnih žila), pogotovo arterije, kako periferne, tako i koronarne krvne žile (krvne žile srca). Na srce djeluju tako da smanjuju potrošnju energije i potrebu srčanog mišića za kisikom. Neki BKK, pogotovo starije generacije, usporavaju provođenje impulsa, te smanjuju frekvenciju srca pa zbog toga spadaju i u antiaritmike. Od, starijih BKK najpoznatiji su verapamil i diltiazem. Oni se najčešće rabe u liječenju angine pektoris i nekih vrsta aritmija.
BKK su vrlo heterogena skupina lijekova i razlikuju se po molekularnoj strukturi, mjestu i načinu djelovanja na kalcijskim kanalima. Razlikujemo BKK prve generacije – to su najranije otkriveni BKK. (kao što su nedihidropiridinski Verapamil, diltiazem). Tu spadaju i dihidropiridinski BKK prve generacije tzv. brzo djelujući BKK. Najpoznatiji među njima je nifedipin koji se ranije rabio kao lijek za sniženje krvnog tlaka. Lijek ima brzi nastup djelovanja, djelovanje traje kratko, pa se mora administrirati više puta dnevno. Zbog svog djelovanja može dovesti do naglog pada tlaka i do refleksne tahikardije što je nepovoljno kod koronarnih bolesnika (bolesnici s ishemijskom bolesti srca).
Zbog neželjenih svojstava dihidropiridinskih BKK prve generacije, stvoreni su dihidropiridini druge i treće generacije. Drugu generaciju čine dihidropiridini s postupnim oslobađanjem (SR – „slow release“) kao što su nifedipin SR, felodipin SR i sl. BKK treće generacije su po mnogim svojstvima u prednosti u odnosu na one iz prve i druge generacije. Glavni predstavnici treće generacije su amlodipin, lacidipin i lercanidipin.
Blokatori kalcijskih kanala primjenjuju se u liječenju arterijske hipertenzije, angine pektoris, nekih vrsta aritmija, hipertrofijske kardiomiopatije, plućne hipertenzije, cerebrovaskularne bolesti, periferne arterijske bolesti.
Najširu primjenu imaju u liječenju hipertenzije. Gotovo 40% odrasle populacije ima povišen krvni tlak. Svega 20-tak % hipertoničara ima dobro reguliran krvni tlak. Kako je arterijska hipertenzija jedan od najvažnijih čimbenika rizika za kardiovaskularne bolesti, jasno nam je kolika je važnost primjene dobro odabranog antihipertenziva. BKK spadaju u jednu od 5 osnovnih skupina antihipertenziva. Kada danas govorimo o BKK kao antihipertenzivima uglavnom mislimo na dugodjelujuće BKK treće generacije. Mogu se primjenjivati samostalno i to kod blažih oblika hipertenzije ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima, bilo da se radi o slobodnoj kombinaciji ili fiksnoj kombinaciji. Fiksnom kombinacijom (pojedine komponente lijeka imaju komplementarno djelovanje), postižemo veći antihipertenzivni učinak, bolju podnošljivost, tj. manje nuspojava i na taj način postižemo bolju suradljivost bolesnika. BKK mogu se kombinirati sa svim predstavnicima drugih skupina antihipertenziva. Često se kombiniraju BKK s ACE inhibirotima, blokatorima angiotenzinskih receptora, diureticima, beta-blokatorima.
Kod starije populacije, gdje nalazimo velik broj hiperteničara, vrlo često susrećemo izoliranu sistoličku hipertenziju (sistolički > 140 mmHg, dijastolički < 90 mmHg). Kod tih se bolesnika naročito preporučuju BKK, pogotovo u kombinaciji s diuretikom.
Ukoliko bolesnici, pored hipertenzije, imaju i druge komorbiditete (pridružene bolesti) moramo biti oprezni pri odabiru terapije. Kod zatajivanja srca kao pumpe, moramo biti oprezni pri eventualnoj primjeni BKK. Kod teškog oštećenja jetrene funkcije ne preporuča se primjena BKK. Kod bolesnika sa šećernom bolešću možemo slobodno primijeniti BKK jer su metabolički neutralni. Isto tako možemo ih primijeniti kod bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolesti (KOBP), odnosno astmom.
Kao najčešća nuspojava primijene dugodjelujućih dihidropiridinskih BKK spominju se edemi (otekline) potkoljenica. Pojava edema vezana je uz dilataciju arteriola što povećava intrakapilarni tlak i pomiče tekućinu iz intravaskularnog prostora u intersticij. Ako se BKK kombiniraju s blokatorima RAA sustava (ACE inhibitori i blokatori angiotenzinskih receptora) koji dilatiraju postkapilarne žile, edemi se obično smanjuju. Lacidipin i lercanidipin imaju manju pojavnost edema od amlodipina.
Postoje brojne studije i metaanalize o dobrobiti primjene BKKa. BKK primijenjeni kod hipertoničara, smanjuju rizik od moždanog udara. Kombinacija BKK-a s blokatorima RAA sustava pokazala se izuzetno učinkovitom u liječenju hipertenzije te smanjenjem broja neželjenih ishoda.
U studiji ELSA se lacidipin pokazao učinkovitim u usporavanju progresije aterosklerotskog procesa.
Dugodjelujući, BKK III generacije (dihidropiridinski) djeluju 24 sata,pa se stoga primjenjuju 1 x dnevno,vrlo su učinkoviti kako u snižavanju sistoličkog, tako i u snižavanju dijastoličkog krvnog tlaka; imaju rijetko interakcije s drugim lijekovima,imaju malo neželjenih nuspojava, pa je suradljivost bolesnika kod primijene BKK-a vrlo velika. Zbog navedenog jedna su od najčešće propisivanih skupina antihipertenziva, pogotovo kod starije populacije.
17.3.2016
